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供应亚什兰羟丙纤维素LXF Pharm

来源: 发布时间:2022年08月25日

亲水凝胶骨架聚合物细粒径的波动会影响药物释放曲线。***的研究显示,当超细研磨的羟丙基纤维素(HPC)有意用极细研磨的HPC替代时,仍有着稳健的药物释放。在两种不同的药物模型中,没有发现在吸水和药物释放曲线方面***的差异。



聚合物粒径常被视为影响纤维素醚类亲水骨架系统差异和稳健性的众多因素之一。例如,当高分子量的羟丙基甲基纤维素(HPMC 2208)系统中聚合物用量低于40%时,随着粒径从309mm减小到34mm,释放速率***降低。

对于HPC,粒径的减小也导致了更长的药物释放维持时间。高分子量HPC(约为1100kDa)的商用常规粒径规格为Klucel™ HF(平均粒径为240-300μm),细粒径规格为Klucel™ HXF(平均粒径为80-100μm)。

当前,很少数据描述了细研磨规格HXF粒径变化导致释放曲线变化的可能性。为了研究市售细粒径HXF的稳健性,通过湿法造粒和直压工艺制备了含有高溶解性苯丙醇胺(PPA)和略溶解性双氯芬酸钠(DICL)的模型配方。

这些配方含有HF或HXF或极细研磨的实验规格HPC,分别为EXP1 HPC和EXP2 HPC,平均粒径分别为60μm和35μm。选择这些实验规格用来**粉碎工艺的极端变化。 Aqualon乙基纤维素 N50 Pharm。供应亚什兰羟丙纤维素LXF Pharm

供应亚什兰羟丙纤维素LXF Pharm,亚什兰

使用共聚维酮或聚维酮作为载体,制备固体分散体及其片剂时,由于片剂中含有大量的亲水性聚合物,常常会遇上片剂无法崩解的问题。因此解决片剂崩解,改善药物溶出显得尤为重要。采用以交联聚维酮Polyplasdone PVPP为载体,通过制备吲哚美辛固体分散体,在压片时无需外加崩解剂也能顺利崩解,明显改善药物释放行为。所以交联聚维酮Polyplasdone PVPP制备固体分散体的载体,在解决片剂崩解,改善药物溶出方面有明显优势。

羟丙纤维素 (HPC) 在药物制剂中的应用非常***,不仅可以作为出色的黏合剂应用于片剂制备中;还是优异的亲水凝胶骨架材料;在微丸压片中用于微丸包衣,能够有效提高衣膜的机械强度。传统速释制剂、亲水凝胶骨架片以及微丸包衣三种应用。 河北亚什兰Natrosol 羟乙纤维素醚 HHX Pharm工业级聚维酮PVP S630。

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对于难溶***物固体分散体而言,找到能维持药物无定型态、能有效抑制药物重结晶、能满足生产工艺的辅料至关重要。Plasdone™ S-630AquaSolve™ HPMCAS 对热熔挤出技术和喷雾干燥技术均具有良好适应性的载体。而AquaSolve™ HPMCASBenecel™ HPMC是作用***地结晶抑制剂。

热熔挤出和喷雾干燥是能满足工业化生产的制备固体分散体的2种常用技术,各有优缺点。需要根据原辅料的理化性质,工艺技术的不同要求,选择合适的聚合物载体,以及适合的工艺,以制得合格的固体分散体。


Klucel™羟丙纤维素(HPC)是一种非离子纤维素醚,能溶于水及在机溶剂。低分子量规格主要用作粘合剂,高分子量格用于制备亲水凝胶骨架片。

较低的溶液表面张力,特别适合疏水***物的湿法制粒。低分子量,细粒径规格是性能优异的干性粘合剂,用于直接压片或干法制粒。

Klucel HPC薄膜有着良好的柔韧性,在薄膜包衣中无需添加增塑剂。

规格

规格 (X为细粒径规格)

重均分子量

布氏粘度(mPa.s

浓度(%

HF Pharm, HXF Pharm

1,150,000

1,500-3,000

1

MF Pharm, MXF Pharm

850,000

4,000-6,500

2

GF Pharm, GXF Pharm

370,000

150-400

2

JF Pharm, JXF Pharm

140,000

150-400

5

LF Pharm, LXF Pharm

95,000

75-150

5

EF Pharm, EXF Pharm

80,000

300-600

10

ELF Pharm

40,000

150-225

10

交联聚维酮Polyplasdone Ultra A。


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加速重结晶稳定性试验和动力溶解度检测是快速筛选聚合物及聚合物/API比例以制得稳定的无定形态固体分散体以很大程度改善溶出的有效方法。这些筛选技术减少了研发的时间,可以加速固体分散体项目进入临床阶段。

共聚维酮Plasdone S-630是制备XY-123无定形态固体分散体优先的聚合物,当XY-123/Plasdone S-630的比例为25:75时,制备的固体分散体稳定且生物利用度得以提高。共聚维酮Plasdone S-630制备的固体分散体将剂量由18颗粉末填充胶囊成功减少为1片控释片剂。 羟丙纤维素Klucel HXF Pharm。供应亚什兰羟丙纤维素LXF Pharm


羟丙纤维素Klucel HF Pharm。供应亚什兰羟丙纤维素LXF Pharm

水不溶乙基纤维素的***形成的崩解力比水溶性羟丙基纤维素***要高很多,这是由于乙基纤维素本身不膨胀。与其它崩解剂(羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠)相比,含有粗粒径交联聚维酮(PVPP XL)和细粒径交联聚维酮(PVPP XL-10)的片剂在吸收少量水分时就产生了更大的崩解力(图2a,2b)。在以乙基纤维素为粘合剂的***中,粗粒径的交联聚维酮PVPP XL在很低的吸水量条件下就能表现出较高的崩解力,主要的崩解机理为形变复原。与之相反,羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠吸收更多的水,是膨胀型崩解剂。
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