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来源: 发布时间:2022年09月30日

酸性磷酸酶(ACP)是参与水产品鲜味物质肌苷酸(IMP)的降解途径中的关键酶之一,为了筛选具有高效、无毒、绿色的酸性磷酸酶抑制剂,以海鲈鱼肝中酸性磷酸酶为研究对象,通过同源建模、分子对接等方法,从中药化合物中虚拟筛选出ACP抑制剂,并研究其抑制机理。结果表明:苯甲酸、槲皮素、十六烷二酸、二氢白藜芦醇具有很强的抑制磷酸酶活性作用。选取抑制效果好的十六烷二酸结合分子对接和荧光光谱分析,结果表明氢键和范德华力是十六烷二酸与ACP的结合的主要驱动力,同时导致ACP荧光强度降低、至大发射波长红移。十六烷二酸与ACP的活性中心结合,使ACP的二维和三维结构发生变化,降低了ACP与IMP的接触,延缓IMP降解,为水产品在贮藏过程中的风味品质提供有力依据。购买抑制剂时要根据自身需求去购买,而不是随便买。Adezmapimod(阿德兹马皮莫德)供货公司

G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并促活细胞内的一系列信号通路,终引起细胞状态的改变。作为迄今发现的比较大的受体超家族,GPCR与人体疾病关系密切,其成员超过1000个,能识别各种配体和刺激物,包括***和神经递质、趋化因子、前列腺素、蛋白酶、生物胺、核苷、脂类、生长因子、气味分子和光线等。Arazine(N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine)是G蛋白和G蛋白偶联受体(GproteinandG-proteincoupledreceptor)信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine可与异戊烯化的G蛋白或其受**点竞争,成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸)生产商家蛋白酶抑制剂能通过抑制炎症反应而降低自由基的产生。

磷脂酶D(PLD)是一种重要的酶,负责产生脂质第二信使磷脂酸。磷脂酸参与G蛋白偶联受体和受体酪氨酸激酶信号转导网络。PLD活性升高和过度表达与多种人类**有关,包括乳腺*、肾*、胃*和结直肠*。有效和选择性的小分子抑制剂可以进一步了解PLD在相关信号通路和疾病状态中的作用。VU0155069(CAY10593)是一种选择性磷脂酶D1(PLD1)抑制剂,IC50值为46nM。VU0155069在Transwell实验测定中,强烈抑制几种*细胞系的侵袭性迁移。Wnt/β-连环蛋白信号的异常***与包括**侵袭和转移在内的许多疾病密切相关。ZW4864 是一种选择性探索 β-连环蛋白相关生物学的化学探针。ZW4864 可以与 β-连环蛋白结合,并选择性地破坏B细胞淋巴瘤 9 (BCL9) 和 β-连环蛋白之间的蛋白-蛋白相互作用 (PPI),同时保留 β-连环蛋白/E-钙粘蛋白 PPI。在患者来源的异种移植小鼠模型中,ZW4864 显示出良好的药代动力学特性并有效抑制 β-连环蛋白靶基因的表达。

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