细胞或组织等提取物中含有许多内源性的蛋白酶、磷酸酶等，容易导致提取物中的蛋白降解或去修饰，从而影响后续的蛋白检测。因此在提取物中添加适当的蛋白酶、磷酸酶等抑制剂是防止蛋白降解和去修饰的有效方法。磷酸酶抑制剂混合物可以有效抑制常见磷酸酶对于蛋白的去磷酸化作用，保持蛋白原有的磷酸化状态。为经优化和测试的用于动物细胞或组织、细菌以及植物蛋白提取的磷酸酶抑制剂混合物，包含了广谱的丝氨酸/苏氨酸、酪氨酸、酸性及碱性磷酸酶抑制剂。CCK-8试剂盒是一种基于WST-8的普遍应用于细胞增殖和细胞毒性的快速高灵敏度检测试剂盒。Empagliflozin ( 恩格列净）厂商磷脂酶D(PLD)是一种重要的酶，负责产...

免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物，能抑制与免疫反应有关细胞（T细胞和B细胞等巨噬细胞）的增殖和功能，能降低抗体免疫反应。 免疫抑制剂主要用于官器移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤***病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。常用的免疫抑制剂主要有五类：（1）糖皮质***类，如可的松和强的松；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。影响抑制剂价格的因素是什么?平湖Empagliflozin ( 恩格列净）在...

亮胰酶肽（Leupeptin），一种可逆竞争性丝氨酸和含巯基蛋白酶抑制剂，可有效抑制纤溶酶、胰蛋白酶、蛋白酶K、激肽释放酶、木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和组织蛋白酶B、H和L，但不可抑制胃蛋白酶、组织蛋白酶D、凝血酶或者α-糜蛋白酶，生化实验中常用于从组织或其他样品分离蛋白时保护目的蛋白，并可通过透析去除掉。其有效工作浓度在10-100μM。亮抑酶肽在多种盐形式下均有效。其中半硫酸盐形式是商业化用途广的一种形式，盐酸盐形式在分子生物学中应用相对较少。本品是半硫酸盐形式的亮抑酶肽，可配制成10mM的储存液于4℃稳定保存1周，-20℃分装冻存稳定保存至少6个月。而工作液（10-100μM）的稳定期只有几个...

在稳定的环境条件下细胞内蛋白质的生成和分解处于动态平衡，当在体外从细胞和组织中提取蛋白时，粗细胞提取物含有许多能够降解目的蛋白的内源酶，例如磷酸酶和蛋白酶。这些酶从细胞内释放出来或被唤醒，导致目的蛋白分解，影响分析结果。为了避免这种情况的出现，提高目的蛋白产量的一种方法是加入相关酶的抑制剂。蛋白酶抑制剂有很多种，包括 EDTA、E-64、NaVO3、Bestatin、Leupetin、PepstatinA、Aprotinin 等均具有抑制蛋白酶的活性的作用。抑制剂种类很多，应用很广。如催化反应的负催化剂，高分子化合物的阻聚剂。Sorafenib (索拉非尼)价格抑肽酶应用于各种生物学实验（如各...

在过去的 20 年中，已发现多种细胞外“检查点分子” (免疫检查点)，它们不仅调节 T 细胞对机体自身蛋白的反应，也在慢性感染和肿瘤中起作用。实际上，免疫检查点通过组成 T 细胞抑制和刺激途径来维持自身耐受和****反应。那么免疫检查点是如何通过 T 细胞抑制和刺激途径来调节免疫反应的呢？那就不得不提 T 细胞刺激机制了。免疫检查点在机体内起着复杂的制衡作用，它们组成了维持自身耐受和协助免疫反应的抑制和刺激途径，刺激途径可促进 T 细胞的刺激，以及效应、记忆和调节性 T 细胞反应。抑制途径则抑制 T 细胞刺激，并具有调节炎症、耐受性和体内平衡多种作用。抑制剂的性价比非常高，受到各大生产商的青睐...

蛋白酶抑制剂的生物学作用有多种：1、抗病虫害侵袭。蛋白酶抑制剂可以与昆虫体内消化道中的蛋白酶作用形成酶-抑制剂复合物，干扰其正常代谢进而导致其死亡。2、免疫调节与抑炎作用。蛋白酶抑制剂具有免疫调节特性。蛋白酶抑制剂也可抑制与炎症有关的蛋白酶如组织蛋白酶G和弹性蛋白酶等而发挥抑炎作用。3、抗氧化作用。蛋白酶抑制剂能通过抑制炎症反应而降低自由基的产生。多酚类化合物还具有直接和间接清理自由基的能力，表现出普遍的抗氧化作用。4、抑制瘤作用。蛋白酶抑制剂能抑制蛋白质的水解而限制瘤生长所需的过量氨基酸;阻止不好的细胞的侵袭和转移;抑制瘤血管新生，影响瘤细胞生长，并诱导瘤细胞凋亡。5、保护心血管作用。一氧化...

CellCountingKit-8（简称CCK-8）试剂可用于简便而准确的细胞增殖和毒性分析。其基本原理为：该试剂中含有WST-8【化学名：2-(2-甲氧基-4-硝基苯基)-3-(4-硝基苯基)-5-(2,4-二磺酸苯)-2H-四唑单钠盐】，它在电子载体1-甲氧基-5-甲基吩嗪鎓硫酸二甲酯（1-MethoxyPMS）的作用下被细胞中的脱氢酶还原为具有高度水溶性的黄色甲瓒产物（Formazandye）。生成的甲瓒物的数量与活细胞的数量成正比。因此可利用这一特性直接进行细胞增殖和毒性分析。蛋白酶抑制剂可以与昆虫体内消化道中的蛋白酶作用形成酶-抑制剂复合物，干扰其正常代谢进而导致其死亡。常熟抑制剂蛋...

CCK-8试剂盒使用注意事项：1、CCK-8试剂盒可以检测，但不能检测酵母细胞。向100μL培养液中加入10μLCCK-8溶液，并培养1-4小时或过夜。2、CCK-8试剂对细胞的毒性非常低。它和活细胞内的脱氢酶持续反应使溶液颜色不断加深，OD值不断增加(注：活细胞内的脱氢酶是持续产生的)。3、要测定细胞的具体数量，建议同时做标准曲线。4、建议采用多通道移液器，以减小平行孔间的差异。5、以下方法可以终止CCK-8反应(96孔板)：(a).在显色反应后，将培养板放置4°C冰箱内。(b).每孔加10μL0.1MHCl溶液。(c).每孔加10μL1%(w/v)的SDS(十二烷基硫酸钠)溶液。注意：反应...

抑制剂（又称为缓聚剂）是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应，借以抑制或缓和化学反应的物质。激动剂（agonist）也称兴奋的药剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂一类的分子。激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂一类的分子。MCE致力于高质量小分子活性化合物，30000多种特异性抑制剂、激动剂作用于表观遗传学、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt等20个信号通路的500+个靶点蛋白，神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。抑制剂的性价比非常高，受到各大生产商的青睐。衢州Tween 80（...

准备使用钙调磷酸酶抑制剂前或在使用过程中，尤其需要注意如下点：1、选择适合的患者。微小病变肾病、特发性膜性肾病、原发性局灶节段性肾小球硬化、弥漫或局灶增生性狼疮性肾炎、肾移植术后及其它原发性肾病综合征（等都可以选择使用他克莫司或环孢素等钙调磷酸酶抑制剂。目前，在肾病患者中，这类药物有更广的使用范围，也可用于IgA肾病、IgM肾病、乙肝病毒相关肾炎。2、与其它“猛药”一样，看《药物说明书》的话，他克莫司与环孢素也会列举出许多副作用：肾毒性、、代谢异常、牙龈增生、胃肠道反应及血栓性微血管病等等，但是这些副作用的发生率并不高或都是可控的。若从小剂量开始使用他克莫司或环孢素，则其副作用更小或发生率更低...

STAT2是I型干扰素(IFN-α/β)信号传导通路的关键转录因子，在介导抗病毒免疫和抗增殖信号中发挥重要作用。STAT4和STAT6可分别受到IL-12和IL-4的唤醒，是免疫应答调控的中心调节因子。除了调节免疫应答作用外，STAT1也能抑制瘤细胞增殖，并促进瘤细胞凋亡。与STAT1相反，STAT3和STAT5蛋白都是JAK-STAT信号通路的下游致病介导因子，而该通路能够促进细胞增殖和存活。STAT3控制着细胞周期进程和抗细胞凋亡，因此，常与多种人类病症的发展和不良预后有关。除了参与病症进程，STAT3也参与类风湿性关节炎、克罗恩病和炎症性肠病等自身免疫和炎症疾病进展。因此，STAT3已成...

Chloroquine phosphate是什么？杭州昊鑫生物科技股份有限公司小编介绍，Chloroquine phosphate是一种用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾药剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 传染 (EC50=1.13 μM)。chloroquine这种化合物可在微摩尔浓度有效阻断2019-nCoV传染，EC50值为1.13 μM；选择指数（selectivity index,用于...

Q: 实验中经常用PMSF来保护蛋白，蛋白酶抑制剂Cocktail和它比有什么优势？A: PMSF是经典的丝氨酸蛋白酶抑制剂，以前被普遍应用于细胞裂解纯化蛋白过程。但由于PMSF在很多方面存在明显的缺点，逐步被保护效果更好，更安全的蛋白酶抑制剂Cocktail所取代。PMSF的毒性较高，因此在蛋白酶抑制剂中选用AEBSF作为其替代品。AEBSF的半致死量是2834mg/kg，而PMSF是200mg/kg，AEBSF安全域值超过PMSF十四倍多，同时有着相当的抑制效果，对于很多丝氨酸蛋白酶的抑制比PMSF更为迅速。PMSF的另一个缺点是易降解失效，它在水溶液中的半衰期是30min，在细胞裂解过程...

蛋白酶体抑制剂是治理病病毒传染的药物，这类药物能够与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使得蛋白酶的活力下降，甚至消失，但是不会使酶蛋白变性。蛋白酶体抑制剂用于治理HⅣ-1传染，能够抑制病毒的复制，对疾病的控制有一定的作用。艾zi病是一种危害极大的疾病，具有传染性。艾zi病是艾zi病病毒传染引起的，这类病毒能够攻击人体的免疫系统，使人的免疫能力丧失，患者终可死于各种并发症。目前尚无治理艾zi病的方法，但是可以通过药物来控制病毒的复制。蛋白酶抑制剂是目前治理艾zi病的常用药物，这种药物能够抑制蛋白酶的活性，这类药物主要有奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦等。蛋白酶抑制剂能通过抑制炎症反应而降低自由基的...

蛋白酶是人类免疫缺陷病毒基因编码中的一种特异天冬酰蛋白酶，其作用是将基因和基因表达所产生的蛋白裂解，成为具有活性的病毒结构蛋白和酶，是HⅣ病毒复制的关键物质。蛋白酶抑制剂是一种治理艾zi病的化学同类药物。蛋白酶抑制剂是90年代中后期的新产品，药物合成工艺难度大，也是导致抗HⅣ治理费用居高不下的主要原因，被称为"必须跨越壁垒"。蛋白酶抑制剂主要有：奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦、安泼那韦、利托那韦、洛匹那韦及复合制剂。购买抑制剂时要货比三家，才能选到性价比高的抑制剂。海安Puromycin dihydrochloride(嘌呤霉素二盐酸盐）CCK-8试剂盒优点：使用方便，省去了洗涤细胞，不需要放射...

TargetMol蛋白酶抑制剂cocktail由6个成分组成，包括对半胱氨酸、丝氨酸、天冬氨酸蛋白酶和氨基肽酶具有普遍特异性的AEBSF、Aprotinin、Bestatin、E-64、Leupeptin 和 Pepstatin A，不含EDTA。已经用哺乳动物细胞和组织提取物对该蛋白酶抑制剂cocktail进行了优化和测试，TargetMol蛋白酶抑制剂cocktail具有高效抑制自动物、植物、细菌、酵母样品中的丝氨酸蛋白酶，半胱氨酸蛋白酶及金属蛋白酶在内的多种蛋白酶，方便可靠地保护您的蛋白。适用于从多种组织细胞中提取蛋白质，能够更有效的获得目的蛋白质。抑制剂的价格是根据抑制剂的作用去决定的...

准备使用钙调磷酸酶抑制剂前或在使用过程中，尤其需要注意如下点：1、选择适合的患者。微小病变肾病、特发性膜性肾病、原发性局灶节段性肾小球硬化、弥漫或局灶增生性狼疮性肾炎、肾移植术后及其它原发性肾病综合征（等都可以选择使用他克莫司或环孢素等钙调磷酸酶抑制剂。目前，在肾病患者中，这类药物有更广的使用范围，也可用于IgA肾病、IgM肾病、乙肝病毒相关肾炎。2、与其它“猛药”一样，看《药物说明书》的话，他克莫司与环孢素也会列举出许多副作用：肾毒性、、代谢异常、牙龈增生、胃肠道反应及血栓性微血管病等等，但是这些副作用的发生率并不高或都是可控的。若从小剂量开始使用他克莫司或环孢素，则其副作用更小或发生率更低...

基于BTP衍生的STAT3抑制剂：SH2结构域是许多非肽类STAT3抑制剂分子的结合位点，SH2结构域蛋白表面具有三个溶剂可接近的亚口袋：磷酸化Tyr705(p-Tyr705)结合口袋(pY口袋，残基591、609-620)、Leu706亚位点(pY+1口袋，残基626-639)、疏水侧口袋(pY-X口袋，残基592-605)。其中pY亚口袋较宽，由极性残基Lys591、Ser611、Glu612、Ser613、Arg609组成，在STAT3与其他STAT成员的同源或杂源二聚化过程中，能与p-Tyr705形成氢键和盐桥；pY+1和pY-X主要为非极性和疏水，由Thr620、Trp623、Lys...

STAT3抑制剂治理白血病或可展奇效：骨髓增生异常综合征（MDS）和急性髓系白血病（AML）都是恶性的造血干细胞紊乱疾病，造血干细胞和祖细胞中出现异常的干细胞群体就会导致疾病发生，而到目前为止传统的治理方法无法彻底清理这些与疾病发生相关的异常造血干细胞。近来医学院的研究人员发现了一个能够预测MDS和AML这两种疾病预后的分子，并且鉴定出一种靶向该致病分子的反义寡聚核苷酸能够对MDS和AML这两种疾病产生潜在治理效果。相关研究结果发表在国际学术期刊JCI上。在这项研究中，研究人员对MDS和AML病人的造血干细胞和祖细胞群体进行转录组分析发现并证实了STAT3存在过表达的情况。总得来说，这些结果表...

酸性磷酸酶（ACP）是参与水产品鲜味物质肌苷酸（IMP）的降解途径中的关键酶之一，为了筛选具有高效、无毒、绿色的酸性磷酸酶抑制剂，以海鲈鱼肝中酸性磷酸酶为研究对象，通过同源建模、分子对接等方法，从中药化合物中虚拟筛选出ACP抑制剂，并研究其抑制机理。结果表明：苯甲酸、槲皮素、十六烷二酸、二氢白藜芦醇具有很强的抑制磷酸酶活性作用。选取抑制效果好的十六烷二酸结合分子对接和荧光光谱分析，结果表明氢键和范德华力是十六烷二酸与ACP的结合的主要驱动力，同时导致ACP荧光强度降低、至大发射波长红移。十六烷二酸与ACP的活性中心结合，使ACP的二维和三维结构发生变化，降低了ACP与IMP的接触，延缓IMP降...

STAT3由大约770个氨基酸组成，相对分子量为88kDa，哺乳动物细胞中存在四种异构体：STAT3α，STAT3β，STAT3γ，STAT3δ。STAT3和其他同家族成员具有共同的结构基序，包括N端结构域(NTD,残基1-138)、coiled-coil结构域(CCD,残基139-320)、DNA结合域(DBD,残基321-494)、linker结构域(LD,残基495-583)、Srchomology2结构域(SH2,残基584-688)、转录唤醒结构域(TAD,残基689-770)，在信号传导和基因转录唤醒过程中，每一个结构域都发挥着不同的作用。CCK-8法应用非常广，如药物筛选、细胞增...

鉴于谷氨酰胺在能量生成和大分子合成中扮演的关键作用，针对谷氨酰胺开发的相关药物在抑制瘤方面具有非常大的潜力。下面我们将对于谷氨酰胺相关生理作用和抑制剂临床进展进行介绍。谷氨酰胺代谢血液中高水平谷氨酰胺浓度提供了一个现成的碳、氮源，用于支持细胞的生物合成、能量代谢和细胞内稳态，促进瘤的生长。谷氨酰胺通过细胞中的转运蛋白SLC1A5(溶质载体家族1中性氨基酸转运蛋白成员5)运送到细胞中。在营养匮乏的条件下，细胞可以通过分解大分子获得谷氨酰胺。致病基因RAS过度唤醒可以促进胞饮作用，细胞清理胞外蛋白，降解为包括谷氨酰胺在内的氨基酸，为细胞提供营养物质。细胞吸收大量的葡萄糖，但大部分的碳源通过有氧糖酵...

Q: 实验中经常用PMSF来保护蛋白，蛋白酶抑制剂Cocktail和它比有什么优势？A: PMSF是经典的丝氨酸蛋白酶抑制剂，以前被普遍应用于细胞裂解纯化蛋白过程。但由于PMSF在很多方面存在明显的缺点，逐步被保护效果更好，更安全的蛋白酶抑制剂Cocktail所取代。PMSF的毒性较高，因此在蛋白酶抑制剂中选用AEBSF作为其替代品。AEBSF的半致死量是2834mg/kg，而PMSF是200mg/kg，AEBSF安全域值超过PMSF十四倍多，同时有着相当的抑制效果，对于很多丝氨酸蛋白酶的抑制比PMSF更为迅速。PMSF的另一个缺点是易降解失效，它在水溶液中的半衰期是30min，在细胞裂解过程...

CCK-8试剂盒操作说明：细胞增殖-毒性检测。1、在96孔板中配制100μL的细胞悬液。将培养板放在培养箱预培养24h（37℃，5%CO2）。2、向培养板加入10μL不同浓度的待测物质。3、将培养板在培养箱孵育一段适当的时间（例如：6、12、24或48h）。4、向每孔加入10μLCCK-8溶液（注意不要再孔中生成气泡，它们会影响OD值的读数）。5、将培养板在培养箱内孵育1-4h。6、用酶标仪测定在450nm处的吸光度。7、若暂时不测定OD值，可以向每孔中加入10μL0.1M的HCL溶液或者1%w/vSDS溶液，并遮盖培养板避光保存在室温条件下。24h内测定，吸光度不会发生变化。注意：如果待测物...

苯并[b]噻吩1,1-二氧化物(BTP)是STAT3抑制剂的重要药效团。带有BTP片段的抑制剂在瘤细胞中通常通过抑制STAT3的Tyr705磷酸化和促进活性氧(ROS)产生而有效地抗细胞增殖和诱导细胞凋亡，表示分子有Stattic(1)、HJC0123(2)、HJC0146(3)。Stattic能通过线粒体电子传递链刺激形成ROS，乙烯基砜基团可与STAT3产生共价不可逆相互作用，对STAT3抑制是必需的。对接研究表明，BTP的平面性骨架只占据关键的p-Tyr705结合位点，并与Arg609、Ser611、Ser613形成3个氢键。CCK-8溶液可以直接加入到细胞样品中，不需要预配各种成分。张...

杭州昊鑫生物科技股份有限公司小编介绍，Ferrostatin-1 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂，抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂，通过还原机制来防止膜脂的损伤，从而抑制细胞死亡。具有抑菌活性。SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗某病活性并可以挽救记...

RSL3 是什么呢？杭州昊鑫生物科技股份有限公司小编介绍，RSL3((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂)，可降低 GPX4 的表达，诱导头颈部细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中，可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平，使 Keap1 灭活。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是普遍使用的解热和止痛...