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江苏常用苯环类分子砌块研究进展

来源: 发布时间:2022年09月29日

在农用化学品中,哒嗪衍生物因具有杀虫、抑菌、除草、抗病毒等普遍的生物活性,其合成和生物活性研究一直是热点。自4-羟基哒嗪酮作为植物生长调节剂投放市场以来,人们对哒嗪环母体进行了不断的结构修饰和改造,相继成功地开发了数十个哒嗪农药新品种,如哒嗪硫磷、哒嗪酮、哒草醚、杀草敏、哒草特、哒菌清等,为寻找高效低毒的新型农药提供了新途径。哒嗪化合物具有优良广谱的抑菌、杀虫、除草和抗病毒活性,在哒嗪环分子中引入酰胺、杂环、甲氧基丙烯酸酯等活性基团,可为哒嗪类农药的发展提供更多、更广阔的发展空间。高纯度蒽可用作闪烁计数器的闪烁剂。江苏常用苯环类分子砌块研究进展

酸(羧酸或无机含氧酸)与醇起反应生成的一类有机化合物叫做酯。低级的酯是有香气的挥发性液体,高级的酯是蜡状固体或很稠的液体。几种高级的酯是脂肪的主要成分。有机上低级酯一般指含碳原子数少,而高级酯一般指含碳原子数多。之所以称为低级与高级,是因为低级的化合物含碳原子数少,所以结构也就相对简单些;而高级的含碳原子数多,会因原子的空间排列方式的不同而出现各种异构体,使结构更加复杂,即所谓的高级些。酯类都难溶于水,易溶于乙醇等有机溶剂,密度一般比水小。江苏常用苯环类分子砌块研究进展噻唑是一种有机物,化学式为C3H3NS。

异喹啉又称苯并吡啶,无色结晶,能与多种有机溶剂混溶,溶于稀酸;具吸水性,碱性较喹啉强,有类似茴香油和苯甲醚气味。喹啉的同分异构体,一般为无色的片状结晶或液体,能与多种有机溶剂混溶,溶于稀酸。具吸水性,碱性较喹啉强。有类似茴香油和苯甲醚气味,能随水蒸气挥发,存放后,颜色发黄。可以用于农药、医药、橡胶促进剂、彩色影片增感剂、染料等产品的生产。用作医药、染料、杀虫剂、阴离子交换树脂等的原料,铁的防腐剂,可溶性酚醛树脂的固化剂等。

由于吡啶环上氮原子的吸电子作用,环上碳原子的电子云密度降低,尤其在2位和4位上的电子云密度更低,因而环上的亲核取代反应容易发生,取代反应主要发生在2位和4位上。吡啶与氨基钠反应生成2-氨基吡啶的反应称为齐齐巴宾反应,如果2位已经被占据,则反应发生4位,得到4-氨基吡啶,但产率低。如果在吡啶环的α位或γ位存在着较好的离去基团(如卤素、硝基)时,则很容易发生亲核取代反应。如吡啶可以与氨(或胺)、烷氧化物、水等较弱的亲核试剂发生亲核取代反应。对空气中微量苯的检测,可以用甲基硅油等有挥发性的有机溶剂或者低分子量的聚合物吸收。

咪唑比其他1,3-二唑更容易发生亲电芳香取代反应,并且反应主要在C-4和C-5上进行。这是因为亲电试剂进攻C-2时,有特别不稳定的极限式,生成的中间体将正电荷分布在氮原子上。例如,咪唑与发烟硝酸/浓硫酸作用,可以很快生成产率很高的4(5)-硝基咪唑;而4,5-二甲基咪唑在剧烈条件下硝化,仍然不能发生反应。咪唑N-3上的电子云密度较大,所以烷基化反应一般都先在这个氮原子上发生。一烷基化的产物通过互变异构,又可以产生一个类似于吡啶中的氮原子,因此可以进一步反应,生成二烷基化的产物咪唑鎓盐。苯在高温下,用铁、铜、镍做催化剂,可以发生缩合反应生成联苯。杨浦区常用苯环类分子砌块科研应用

苯环的电子云密度较大,所以发生在苯环上的取代反应大都是亲电取代反应。江苏常用苯环类分子砌块研究进展

喹唑啉是一种杂环化合物,化学式C8H6N2,由一个苯环与一个嘧啶环稠合而成。喹唑啉也可看做萘环的两个CH被N原子替换,这样的结构称为萘啶。喹唑啉及其衍生物的典型制备方法是在氨或胺存在下加热2-酰基-N-酰苯胺。邻氨基苯甲酸与酰胺反应合成4-氧代-3,4-二氢喹唑啉类,称为涅门托夫斯基喹唑啉合成。喹唑啉的环结构是多种生物碱的骨架,喹唑啉酮类药物具有多重生物活性,例如用于抗疟疾的常山碱,目前有研究指出其适用领域可能会扩展到绝症等,曾经被普遍滥用的精神药忽得,抗血压高的药多沙唑嗪。江苏常用苯环类分子砌块研究进展

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